Popis
To, co je / jsou Erythromycin?
Erythromycin je makrolidové antibiotikum, který má antimikrobiální spektrum podobnou nebo o něco širší, než je penicilinu, a je často předepisován pro lidi, kteří mají alergii na penicilin. V případě infekcí dýchacích cest, že má lepší pokrytí atypických organismů, včetně Mycoplasma a legionellosis. To bylo poprvé uveden na trh firmou Eli Lilly and Company, a to je dnes obecně známé jako EES (erythromycinu ethylsuccinate, esterové proléčivo, které je běžně podávaných). To je také občas používá jako prokinetické činidlo.
Ve struktuře, to makrocyklická sloučenina obsahuje 14-členný laktonový kruh s deseti asymetrických center a dvou cukrů (L-a D-kladinózy desosamine), což je sloučenina velmi obtížné vyrobit pomocí způsobů syntézy.
Erythromycin je vyroben z kmene actinomycete Saccharopolyspora erythraea.
Nepříznivé účinky
Gastrointestinální poruchy, jako jsou průjem, nevolnost, bolesti břicha a zvracení, jsou velmi časté, protože erythromycin je motilin agonista. Z tohoto důvodu, erythromycin nebývá předepsána jako první linie léku. Nicméně, erythromycin, může být užitečné při léčbě gastroparézy důsledku tohoto pro-motility účinku. Intravenózní erythromycin mohou být také použity v endoskopii jako doplněk pro vymazání žaludečního obsahu.
Další závažné nežádoucí účinky jsou:
• arytmie s prodlouženým QTc intervalů,
• včetně torsades de pointes a reverzibilní hluchota.
Alergické reakce se pohybují od kopřivky do anafylaxe. Cholestáza, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza jsou některé další vzácné nežádoucí účinky, které mohou nastat.
Expozice erytromycinu
Expozice erytromycinu (zejména dlouhé kurzy na antimikrobiální dávkách, a také prostřednictvím kojení), byla spojena s, to zvyšuje pravděpodobnost pylorostenóza u mladých dětí. Erythromycin používají pro krmení nesnášenlivosti v malých dětí nebyla spojena s hypertrofickou stenózou pyloru.
Erythromycin estolát byl spojován s reverzibilní hepatotoxicitou u těhotných žen ve formě zvýšené sérové glutamové-oxaloctovou transaminasy a proto se nedoporučuje během těhotenství. Některé důkazy naznačují podobný hepatotoxicity u jiných populací.
To může také mít vliv na centrální nervový systém, což způsobuje psychotické reakce, noční můry a noční pocení.
To může také změnit účinnost kombinované orální antikoncepce, protože jeho účinek na střevní flóru. Erythromycin je inhibitor cytochrom P450 systému, což znamená, že může mít rychlý účinek na hladiny jiných léků metabolizovaných tímto systémem, např, warfarinu.
Mechanismus účinku
Erythromycin zobrazuje bakteriostatickou aktivitu nebo inhibuje růst bakterií, a to zejména při vyšších koncentracích, ale mechanismus není zcela objasněn. Vazbou na 50s podjednotku bakteriálního 70s rRNA komplexu, syntézu proteinů a následné struktury a funkce procesů kritické pro život nebo replikaci jsou inhibovány. Erythromycin interferuje s aminoacyl translokací, zabránění přenosu tRNA vázaný na A místě rRNA komplexu na místo P komplexu rRNA. Bez tohoto přemístění, potom je Místo zůstává obsazený, a tím, přidání příchozí tRNA a jeho připojené amino kyseliny do nascentního polypeptidového řetězce je inhibována. To narušuje výrobu funkčně užitečných bílkovin, která je základem tohoto antimikrobiálního působení.
Farmakokinetika
Erythromycin je snadno inaktivován působením žaludeční kyseliny; proto všechny perorálně podávané přípravky jsou uvedeny buď jako enterosolventní nebo více stabilních solí nebo esterů, jako je například erythromycin ethylsuccinate. Erythromycin je velmi rychle vstřebává, a šíří do většiny tkání a fagocyty. Vzhledem k vysoké koncentraci v fagocytech, erythromycin je aktivně transportován do místa infekce, kde, během aktivní fagocytózy velká koncentrace erythromycinu jsou uvolňovány.
English
Deutsch
العربية
Español
Français
Italiano
